Паклитаксел

Содержание
  1. Паклитаксел: инструкция по применению
  2. Фармакокинетика
  3. Противопоказания
  4. Паклитаксел: форма выпуска, инструкция по применению, цена, отзывы, побочные действия, аналоги
  5. Состав, форма выпуска и условия хранения
  6. Производители
  7. Показания к применению
  8. Противопоказания
  9. Инструкция по применению Паклитаксела: дозировка
  10. Побочное действие
  11. Передозировка
  12. Особые указания
  13. Взаимодействие
  14. Отзывы
  15. Аналоги Паклитаксела
  16. Синонимы препарата
  17. Ответы на частые вопросы
  18. Митотакс (Паклитаксел)
  19. Противопоказания
  20. Прием во время беременности и кормления грудью
  21. Фармакологическое действие
  22. Фармакокинетика
  23. Инструкция по применению Митотакса
  24. Паклитаксел
  25. Состав и форма выпуска
  26. Фармакологические свойства
  27. Показания
  28. Противопоказания
  29. Инструкция по применению паклитаксела и дозировка
  30. Побочные реакции
  31. Взаимодействие с другими средствами
  32. Передозировка
  33. Отзывы о паклитакселе
  34. Цена паклитаксела
  35. Где купить паклитаксел
  36. Паклитаксел при раке
  37. Клинические исследования и противораковые свойства
  38. При каких видах рака показан “Паклитаксел”?
  39. Состав и действующее вещество
  40.  Дозировка и правила введения
  41.  Механизм действия
  42. Противопоказания и важные ограничения к применению
  43. Побочные эффекты
  44. Особые указания
  45. Помощь при передозировке
  46. Условия продажи, цена, аналоги

Паклитаксел: инструкция по применению

Паклитаксел

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Каждый флакон объемомсодержит:5 мл16,7 мл
активное вещество:паклитаксел полусинтетический, мг30100
вспомогательные вещества:лимонная кислота безводная, мгэтанол безводный фармакопейный, млмакроголглицерина рицинолеат, мл2,52,5до 58,348,34до 16,7

маслянистаяпрозрачная бесцветная или желтоватая жидкость

Противоопухолевое средство растительного происхождения. Получают полусинтетическим путем из листьев тисового дерева (Taxus brevifolia).

Влияет на процесс деления клетки, изменяет процесс образования и стабилизации микротрубочек митотического веретена, предотвращает деполимеризацию.

Вследствие этого подавляется динамическая реорганизация микротубулярной сети в интерфазе митоза, вызывает появление аномальных пучков микротрубочек на протяжении всего клеточного цикла и множественных звездчатых сгущений (астеров) в течение митоза.

Фармакокинетика

При в/в инфузии в течение 3 ч в дозе 135 мг/м2 максимальная концентрация составляет 2170 нг/мл, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) – 7952 нг/мл/ч; при введении в течение 24 ч той дозы – 195 нг/мл/ч и 6300 нг/мл/ч соответственно.

Максимальная концентрация и AUC дозозависимы: при 3 часовой инфузии увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68 % и 89 %, а при 24 ч введении – на 87 % и 26 % соответственно. Средний объем распределения – 198-688 л/м2. Связь с белками плазмы – 88-98 %. Период полураспределения из крови в ткани – 30 мин.

Легко проникает и      адсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома CYP2D8 (с образованием метаболита – 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP3A4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью – 90 %. При повторных инфузиях не кумулирует.

Период полувыведения и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13,1-52,7 ч и 12,2-23,8 л/ч/м2 соответственно. После в/в инфузии (1-24 часа) общее выведение почками составляет 1,3-12,6 % от дозы, что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса. Общий клиренс – 11-24 л/ч/м2. 

Рак яичника. Как препарат первой линии для лечения рака яичника паклитаксел в комбинации с цисплатином показан для лечения пациентов с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (> 1 см) после лапаротомии.

Как препарат второй линии для лечения метастатического рака яичника, если стандартная терапия препаратами платины оказалась неэффективной.

Рак молочной железы. В рамках адъювантной терапии паклитаксел показан для лечения пациентов с раком молочной железы с поражением лимфатических узлов после стандартной терапии антрациклинами и циклофосфамидом (AC). Адъювантную терапию с паклитакселом следует рассматривать как альтернативу продолжению АС-терапии.

Паклитаксел показан для начального лечения местно распространенного или метастатического рака молочной железы или в комбинации с препаратом антрациклинового ряда у пациентов, которым не противопоказана терапия антрациклинами, или в комбинации с трастузумабом у пациентов с избыточной экспрессией рецептора эпидермального фактора роста 2 (HER-2) 3 + уровня, что подтверждено данными иммуногистохимического исследования, которым не показано применение препарата антрациклинового ряда.

Паклитаксел показан как препарат, применяемый самостоятельно для лечения метастатического рака молочной железы у пациентов, не имевших достаточного ответа на стандартное лечение антрациклинами или для которых терапия антрациклинами противопоказана.

Немелкоклеточный рак легких (НМКРЛ). Паклитаксел в комбинации с цисплатином показан для лечения немелкоклеточного рака легких у пациентов, для которых невозможно проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии.

Саркома Калоши (СК) у больных СПИДом. Паклитаксел показан для лечения пациентов с распространенной саркомой Капоши, связанной со СПИДом, в случае неэффективности предшествующего применения липосомальной формы антрациклинов.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к паклитакселу или любому из вспомогательных веществ, особенно к маслу касторовому.

– Число нейтрофилов в начале лечения

Источник: https://apteka.103.by/paklitaksel-instruktsiya/

Паклитаксел: форма выпуска, инструкция по применению, цена, отзывы, побочные действия, аналоги

Паклитаксел

Паклитаксел – средство для борьбы с раковыми заболеваниями. Производится полусинтетическим методом на основе тиса ягодного. Относится к группе таксанов.

Состав, форма выпуска и условия хранения

Паклитаксел выпускается в качестве концентрата для приготовления инфузий 6 мг/мл. Объем флакона может быть 5 или 16,7 г мл. Поставляется в картонной пачке.

В качестве активного вещества выступает паклитаксел. Дополнительно в концентрате есть безводный этанол, азот и очищенный макроголглицерол рицинолеат.

Препарат относится к списку Б. хранить его следует при температурном режиме не выше 25 градусов. Место подбирается так, чтобы не было прямого контакта с солнечными лучами. Отпускается из аптек исключительно по рецепту. Срок годности два года.

Производители

Противоопухолевое средство производится:

  • Украина компания «Биолек»,
  • Чешская республика предприятия «Плива»,
  • Австрия — EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG.
  • Венгрия — Тева Прайвэт Ко,
  • Нидерланды — Фармахеми Б.В.

Показания к применению

Актуально использование препарата при раке яичников. Тогда Паклитаксел включается в терапию первой линии. В комбинации с другими препаратами может использоваться после лапаротомии.

Помогает средства и при онкологии молочной железы. В практике используют, когда поражение уже затронуло лимфатическую систему или при рецидиве болезни. Может быть назначен, когда другие методы воздействия не доказали свою эффективность.

Показанием к приему является и рак лёгких в немалкоклеточной форме. Тогда лечение дополняется другими медикаментами.

Лечение Паклитакселом актуально в том случае, если не предполагается проведения рентгенологической терапии или хирургического лечения. Возможно применение препарата и при других раковых образованиях.

Противопоказания

Главными противопоказаниями являются:

  • повышенная чувствительность к компонентам средства,
  • беременность и кормление грудью,
  • наличие нейтрофилов меньше 1500/мкл у субъектов с солидными опухолями.

Зарегистрированное в процессе лечение содержание нейтрофилов меньше 1000/мкл у пациентов со СПИД, саркомой Капоши.

С осторожностью применяется при печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях и недугах сердца. Безопасность и эффективность использования концентрата в педиатрии не установлена.

Механизм работы связан с подавлением костного кроветворения, уровень которого зависит от дозировки. Обладает мутагенным и эмбриотоксическим действием.

Использование Паклитаксела приводит к подавлению нормальной реорганизации сети, образованной микротрубочками. Это актуально при стадии интерфазы. Когда клетки становятся неспособны выполнять свои функции во время метастаза.

Инструкция по применению Паклитаксела: дозировка

Лекарство предназначено для внутривенного использования 3 или 24 часа. Интервал между курсами составляет 21 день.

Несмотря на то что препарат может использоваться для монотерапии, наибольший успех будет достигнут при совместном приеме с Цисплатином при раке яичников и легких или с Доксорубиционом при онкологии молочной железы.

Перед процедурой возможно введение Дексаметазона. Это позволяет уменьшить риск развития аллергии.

При саркоме Капоши лекарство вводят каждые 2 недели по три часа. При расчете дозы берется 100 мг/кв. м.

Общий курс лечения проводится до тех пор, пока уровень нейтрофилов и тромбоцитов не достигнет нормальных показателей. Если обнаруживается выраженная нейтропения, то доза последующего вливания уменьшается на 20%.

Побочное действие

Изменения отмечаются в системе кроветворения. К ним относится нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Подавление функций костного мозга – основной токсический эффект, который ограничивает дозировку. Нейтропения зависит не от количества введения, а от продолжительности лечения. На фоне этих побочных эффектов может быть увеличена температура тела и появиться инфекционные осложнения.

Летальный исход был зафиксирован в 1% случаев у людей с сепсисом, пневмонией и перитонитом.

У части пациентов отмечается реакция повышенной чувствительности. Она не зависит от количества вводимого препарата или от продолжительности лечения.

Среди главных побочных проявлений Паклитаксела:

  1. Приливы крови к лицу.
  2. Сыпь.
  3. Одышка.
  4. Тахикардия.
  5. Артериальная гипотензия.

Частота и выраженность неврологических побочных эффектов зависит от дозы. Часто наблюдается периферическая нейропатия, судорожные припадки, энцефалопатия.

Появиться реакции могут и в месте введения препарата. Наблюдается местный отек, боль, развития эритемы. Обычно последние появляются после 24-часовой инфузии.

Передозировка

В качестве симптомов:

  • угнетение функции костного мозга,
  • периферическая нейротоксичность,
  • мукозит.

Однако лечение может быть только симптоматическим, поскольку антидот еще не известен.

Особые указания

Введение Паклитаксела должно осуществляться только медицинским персоналом, получившим навыки работы с химиотерапевтическими препаратами.

Чтобы побочные реакции были менее выраженными, назначается подготовительная терапия, состоящая из антигистаминных средств и гормонов.

При развитии тяжелых реакций немедленно прекращается процедура вливания и начинается симптоматическое лечение.

Повторно вводить препарат не разрешается. Входящие в состав компоненты могут вызвать экстракцию ДЭГП из контейнеров.

Степень вымывания напрямую связана с концентрацией раствора и временем. Поэтому важно в процессе работы не использовать медицинские принадлежности и оборудование из ПВХ, особенно при прямом контакте с лекарством.

После лечения в течение трех месяцев необходимо использовать контрацепцию. В период же лечения запрещается работать там, где требуется повышенная концентрация внимания или быстрые психомоторные функции.

Взаимодействие

Совместное применение Паклитаксела и Цисплатина приводит к более сильному угнетению функций костного мозга. Но это проявляется только в том случае, если описываемый препарат вводят вторым.

Кетоконазол приводит к подавлению метаболизма лекарства. Если сначала вводится Паклитаксел, а затем Доксорубицин, то концентрация последнего в крови может быть значительно увеличена.

Отзывы

Паклитаксел часто приводит к выпадению волос. Наряду с этим, пациенты с онкозаболеваниями отмечают, что Паклитаксел помогает затормозить развитие опухоли, когда действие других медикаментов становится не таким выраженным.

Люди отмечают, что в современных диспансерах проводят большую подготовку перед введением препарата. Она включает не только антигистаминные средства и гормоны, но и противорвотные средства. По мнению врачей, препараты группы таксонов переносятся в несколько раз лучше, чем CAF.

В столице цена концентрата Паклитаксела во флаконе 300 мг/50 мл составляет около 6000 руб. Флаконы меньшего объема (5 мл) начинается от 650 рублей. Бутылочка 16,7 мл производства Израиль обойдётся в 1500 рублей минимум.

Аналоги Паклитаксела

К ним относится:

  • Абиктасел,
  • Доцет,
  • Доцетакс,
  • Интаксел,
  • Канатаксен,
  • Митотакс,
  • Неотаксел,
  • Паксен.

Синонимы препарата

  • Паклитаксел-ленс,
  • Паклитаксел-эбеве,
  • Паклитаксела-тева,
  • Паталек,
  • Палитера,
  • Синаксел.

Ответы на частые вопросы

  • Как переносится Паклитаксел?

Еженедельные дозы 60-80мг/кв.м. переносятся хорошо и не нуждаются в предмедикаментации. Пациенты отмечают, что даже при больших введениях наступление побочных эффектов отмечается в редких случаях по сравнению с другими методами химиотерапии. Многие люди после инфузии могут выполнять трудовые обязанности.

  • Доцетаксел или Паклитаксел: что лучше?

Оба лекарства относятся к одной группе. Первое лекарство проще найти в аптеках, но второе в некоторых ситуациях является единственным возможным решением. О том, какое именно средство подойдет вам, решает химиотерапевт.

  • Таксотер или Паклитаксел: что лучше?

Несмотря на одинаковое действие, первый указанный препарат переносится мягче. Таксотер наиболее эффективен при лечении метастаз. Исследования показали, что в этом случае токсичность снижается путем предмедикаментации стероидами.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/paklitaksel.html

Митотакс (Паклитаксел)

Паклитаксел

Фото препарата Митотакс

  • Состав: действующее вещество – паклитаксел, вспомогательные вещества — макрогол, гидроксистеарат глицерина, этанол, лимонная кислота.
  • Фармакотерапевтическая группа: Антинеопластические средства. Таксаны.
  • Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий.
  • Условия хранения: препарат следует хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° C. Не замораживать.
  • Условия продажи: препарат отпускается по рецепту.

Основными показаниями к применению Митотакса являются:

  • рак яичников. Паклитаксел используется в качестве химиотерапии первой линии в сочетании с Цисплатином у пациентов с общей формой заболевания или после операции. Также Митотакс назначают при злокачественных опухолях яичников с метастазами во второй линии лечения;
  • рак молочной железы. Препарат показан после стандартной комбинированной терапии в случае поражения лимфатических узлов, а также при рецидиве, который произошел в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии первой линии;
  • немелкоклеточный рак легких. Терапия первой линии для пациентов, которые не планируют хирургическое лечение и/или лучевую терапию;
  • саркома Капоши.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему препарат являются:

  • аллергия на паклитаксел;
  • уровень нейтрофилов менее 1500 клеток/мм3;
  • возраст до 18 лет.

Митотакс с осторожностью назначают тем, кто перенес ранее инфаркт миокарда, пациентам с ишемической болезнью сердца, аритмиями, тромбоцитопенией (менее 100 000/мкл), печеночной недостаточностью, острыми инфекциями.

Прием во время беременности и кормления грудью

Это лекарство не рекомендуется беременным и женщинам, которые кормят грудью.

Во время лечения с помощью Митотакса и по крайней мере через 3 месяца после окончания терапии рекомендуется избегать беременности при помощи контрацептивов.

Фармакологическое действие

Митотакс влияет на сборку микротрубочек из димеров тубулина, предотвращая деполимеризацию их структуры, тем самым ингибируя динамическую реорганизацию в интерфазе и нарушая функцию деления клетки. Также паклитаксел индуцирует образование патологических кластеров микротрубочек во всех фазах клеточного цикла.

Митотакс вызывает подавление гемопоэза костного мозга.

Фармакокинетика

При инфузии в/в в течение 3 часов при дозе 135 мг/м2 максимальная концентрация препарата в плазме крови Cmax составляет 2170 нг/мл, а показатель AUC – 7952 нг/ч/мл.

Когда та же доза вводилась в течение 24 часов, то Cmax и AUC равнялись 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл.

При дозе 175 мг/м2 после 3-часовой инфузии данные параметры увеличиваются на 68% и 89%, а после 24-часового введения – на 87% и 26 %, соответственно.

Связь с белками плазмы составляет 88-98%. Время полураспределения в тканях организма составляет 30 минут. Паклитаксел легко проникает в ткани, накапливается в основном в печени, селезенке, поджелудочной железе, органах ЖКТ, сердце, мышцах. Метаболизируется препарат в печени.

Период полувыведения и общий клиренс организма варьируются в зависимости от дозы и продолжительности введения: 13,1-52,7 ч и 12,2-23,8 л/ч*м2 соответственно. 90% препарата выводится с желчью в виде метаболитов. Небольшое количество вещества (от 1,3% до 12,6%, в зависимости от дозы) выводится без изменений с мочой.

Инструкция по применению Митотакса

Препарат вводится внутривенно в виде 3-х часовой или 12-часовой инфузии. Раствор для инфузии готовят непосредственно перед введением. Концентрат разбавляют 0,9% раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы или комбинацией 5% раствора декстрозы в растворе Рингера. Конечная концентрация паклитаксела в растворе должна составлять 0,3-1,2 мг/мл.

Чтобы предотвратить развитие тяжелых аллергических реакций, перед началом инфузии все пациенты должны пройти премедикацию с использованием глюкокортикостероидов и антигистаминов (включая антагонисты H2-рецептора гистамина).

За 12 и 6 часов до введения Митотакса больному дают 20 мг дексаметазона или его эквивалента. А непосредственно за час до введения паклитаксела внутривенно вводят 50 мг дифенгидрамина и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина.

Дозировка препарата определяется врачом в соответствии с индивидуальными характеристиками и состоянием пациента.

Ниже приведены 2 основные схемы лечения:

  • Митотакс вводят в дозе 175 мг в течение трех часов каждые 3 недели, а затем проводят терапию Цисплатином;
  • по 135 мг в течение 24 часов каждые 3 недели.

Повторное введение препарата проводится после подсчета нейтрофилов и тромбоцитов в периферической крови.

Пациенты с тяжелой нейтропенией (количество нейтрофилов

Источник: http://onkolog-24.ru/mitotaks-paklitaksel.html

Паклитаксел

Паклитаксел

Паклитаксел – это противоопухолевое средство растительного происхождения, влияющее на процессы митоза. Препарат подавляет костномозговое кроветворение, вызывает появление мутагенного и эмбриотоксического эффекта, а также подавление репродуктивной функции. Паклитаксел в Москве часто назначается врачами онкологами, так как обладает выраженным действием.

Состав и форма выпуска

В 1 мл концентрированного раствора содержится 6 мг паклитаксела, дополнительные элементы: этанол безводный, макроголглицерол рицинолеат, азот.

Паклитаксел выпускается в виде концентрата желтого оттенка для внутривенного введения в объемах 5,16.7, 25,41 и 50 мл. Купить паклитаксел в Москве можно в аптечных пунктах после предъявления выписанного рецепта.

Фармакологические свойства

Паклитаксел – это алкалоид, полученный из коры тисового дерева. Это противоопухолевое средство, воздействующее на процессы митоза, обладающее цитотоксическим эффектом.

Паклитаксел связывается с определенным белком в микротрубочках, что приводит к угнетению динамики реорганизации функционирующей сети микротрубочек в интерфазе митоза. К тому же он способствует формированию аномальных пучков микротрубочек в течение всего цикла митоза.

На основании клинических экспериментов было выявлено, что паклитаксел избирательно подавляет кроветворение костного мозга в зависимости от дозы.

Паклитаксел активно связывается с белками крови (89-98%). Он легко проникает в ткани и преимущественно копится в селезенке, печени, поджелудочной железе, кишечнике, желудке, мышцах и сердце. Процессы распада компонентов препарата осуществляются в печени, большая его часть выводится с желчью (90%).

Клинические эксперименты на лабораторных животных показали, что паклитаксел токсически воздействует на эмбрион и значительно снижает фертильность женских особей, а также оказывает мутагенное действие.

Показания

Купить паклитаксел можно только по рецепту врача по строгим показаниям:

  • Рак молочной железы;
  • Рак яичников;
  • Немелкоклеточный рак легкого;
  • Рак мочевого пузыря;
  • Рак легких;
  • Рак пищевода;
  • Рак головы и шеи;
  • Саркома Капоши у пациентов со СПИДом.

Стоит отметить, что цена паклитаксела наиболее доступная среди аналогичных лекарственных средств.

Противопоказания

Купить паклитаксел необходимо пациентам с новообразованиями при отсутствии противопоказании:

  • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • Выраженная нейтропения, исходная или развивавшая в результате терапии: менее 1,5*109/л, при саркоме Капоши менее 1*109/л;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Период беременности и лактации.

Покупать паклитаксел и принимать его пациентам со следующими состояниями следует с особой осторожностью:

  • Тромбоцитопения;
  • Вирусные инфекционные заболевания;
  • Печеночная недостаточность;
  • Подавление кроветворения в костном мозге после предшествующей химио или радиотерапии;
  • Расстройства сердечной деятельности.

Цена паклитаксела относительно доступная, но при наличии подобных состояний следует проявлять бдительность и при возникновении негативных реакций сразу обратиться к врачу для назначения симптоматической терапии.

Инструкция по применению паклитаксела и дозировка

Паклитаксел — препарат для внутривенного введения. Паклитаксел по инструкции вводится в течение 3 -24 часов.

Непосредственно перед использованием его разбавляют специальными растворами до достижения концентрации 0,3-1,2 мг/мл. По инструкции паклитаксела режим дозирования и схема устанавливаются в индивидуальном порядке.

Они зависят от состояния пациента, показателей кроветворной системы, предшествующей химиотерапии.

По инструкции паклитаксел следует готовить в стерильных условиях при помощи индивидуальных средств защиты: перчатки, маска и т.п. При случайном попадании паклитаксела на кожные покровы их следует тщательно промыть. Готовить, хранить и вводить паклитаксел по инструкции необходимо оборудованием, которое не содержит частицы ПВХ.

По инструкции паклитаксел может применяться как средство монотерапии, так и в составе комплексного лечения химиопрепаратами, в частотности совместно с циспластином, при этом в первую очередь вводится именно паклитаксел.

Инструкция паклитаксела подразумевает проведение лечения препаратом при условии опытности лечащего врача, а также наличии необходимых предметов для купирования возможных осложнений.

Во время введения паклитаксела следует периодически, особенно в течение часа после начал применения, проверять показатели крови, измерять артериальное давление, пульс и другие жизненно важные функции.

Инструкция по применению паклитаксела предполагает введение дополнительных лекарственных препаратов для предотвращения тяжелых аллергических реакций и побочных явлений.

По инструкции паклитаксела пациенту перед процедурой за несколько часов или 30 минут вводят антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, антиэметики (противорвотные) и другие. При возникновении побочных реакций введение средства останавливают и проводят симптоматическую терапию. Возможность дальнейшего применения паклитаксела зависит от общего состояний и показаний.

Если после применения паклитаксела возникла нейтропения (менее 1-1,5* 109/л), сопровождающаяся инфекционными осложнениями, то терапия препаратом возможна после восстановления состояния.

При необходимости дальнейшего курса доза снижается на 20%.

Возникновение сердечных расстройств во время курса применения паклитаксела требует динамического наблюдения за состоянием пациента и непрерывного контроля его показателей.

Во время применения паклитаксела следует воздержаться от деятельности, зависящей от концентрации внимания и быстроты реакции, в том числе следует избегать вождения транспортных средств. На весь курс лечения и на протяжении 3 месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции.

Побочные реакции

Побочные реакции паклитаксела формируются с разной частотой, они могут проявиться нарушениями различных систем и органов:

  • Побочные реакции паклитаксела со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия (снижение концентрации форменных элементов крови), уменьшения белка в крови, острый лейкоз, миелодиспластический синдром;
  • Побочные реакции паклитаксела со стороны иммунитета: аллергические реакции разной степени выраженности, приливы, снижение давления, одышка, анафилактический шок и другие;
  • Побочные реакции паклитаксела со стороны системы кровообращения: изменение артериального давления, нарушение ритма сердечных сокращений, обмороки, тромбозы, инфаркт миокарда и т.п.;
  • Побочные реакции паклитаксела со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, слабость, возбудимость, судороги, головокружение, изменение вкуса, головные боли, нарушение координации движений, звон в ушах, сухость слизистых глаз, нарушение зрения, слезотечение, снижение слуха, бессонница, расстройства интеллекта;
  • Побочные реакции паклитаксела со стороны дыхательной системы: пневмония, одышка, легочная гипертензия, эмболия легочной артерии, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, фиброз легких;
  • Побочные реакции паклитаксела со стороны желудочно-кишечной системы: диспепсические признаки, нарушения стула, непроходимость кишечника, эрозия и язвы полости рта, перфорация кишечника, энтероколит, перитонит, некроз печени, сухость во рту, печеночная энцефалопатия;
  • Побочные реакции паклитаксела со стороны кожных покровов: сухость, выпадение волос, дерматит, сыпь, псориаз, угри, обесцвечивание ногтя, расстройства пигментации, эритема, флебит, целлюлит.

На основании отзывов больных паклитаксел чаще всего вызывает нарушение сердечно-сосудистой и пищеварительной систем. Грозное осложнение паклитаксела, по отзывам больных – тошнота и рвота, они значительно ухудшают качество жизни.

Стоит отметить, что применение паклитаксела подразумевает предварительное назначение средств, снижающих риск возникновения побочных реакций.

По отзывам больных, паклитаксел после применения антиэметиков гораздо реже вызывает тошноту и рвоту.

Взаимодействие с другими средствами

При применении паклитаксела с другими лекарственными препаратами возможно усиление его выведения из организма, ингибирование механизма действия или его активизация, увеличение рисков побочных реакций.

По данным специалистов и отзывам паклитаксел и амфотерицин В негативно воздействуют на бронхи и почки. Совместное применение паклитаксела и винорелбина повышает риск появления нейропатии. Одновременное применение паклитаксела и дакарбазина увеличивает риск заболеваний печени.

По отзывам паклитаксел часто используют вместе с циспластином в составе комплексной терапии. По отзывам больных паклитаксел во время монотерапии не дает такого яркого клинического эффекта, как при одновременном использовании вместе с циспластином. Но применение паклитаксела и циспластина обладают более выраженным подавлением функций костного мозга и снижают клиренс на 33%.

Передозировка

По отзывам, паклитаксел может вызвать симптомы передозировки, проявляющиеся в возникновении побочных реакций. Антидота к препарату нет, поэтому следует прекратить использование средства до исчезновения негативных признаков и провести симптоматическую терапию.

Отзывы о паклитакселе

Купить паклитаксел можно только при наличии выписанного рецепта, но перед приобретением многие интересуются отзывами больных о паклитакселе.

Специалисты часто назначают препарат, так как отзывы паклитаксела насчет эффективности и результатов довольно высоки. Хотя, по отзывам больных, паклитаксел тяжело переносится лицами пожилого возраста.

Стоит отметить, что, по отзывам паклитаксел и циспаластин дают выраженный клинический эффект, но при этом усиливают частоту побочных реакций.

Цена паклитаксела

Цена паклитаксела, в отличие от других противоопухолевых препаратов, наиболее доступная. Цена паклитаксела зависит от дозировки, курса терапии и схемы применения. Цена паклитаксела объемом 5 мл (30 мг) составляет примерно 2000 руб, цена паклитаксела объемом 50 мл достигает 7000 руб.

Где купить паклитаксел

Купить паклитаксел можно в любом городе в России, цена паклитаксела варьирует в разных регионах. Паклитаксел в Москве является часто используемым препаратом. Купить паклитаксел в Москве можно в любом аптечном пункте при наличии рецепта, если паклитаксел в Москве в вашей аптеке отсутствует, то можно его заказать.

Источник: https://www.no-onco.ru/lekarstva/paklitaksel

Паклитаксел при раке

Паклитаксел

Одним из самых популярных противоопухолевых препаратов на сегодняшний день является “Паклитаксел”. Это лекарственное средство растительного происхождение, которое выделяют из коры тисового дерева. Также, его получают путем синтеза и полусинтеза.

Получите цены Минздрава Израиля

Клинические исследования и противораковые свойства

“Паклитаксел” обладает цитотоксическим антимикотическим эффектом. Он относится к таксанам, которые начали применяться для лечения онкологических заболеваний в 90-х годах ХХ столетия. Введение в схему терапии “Паклитаксела” при раке яичника, позволило увеличить эффективность такой терапии до 79%, а количество полных регрессий достигло 46%.

“Паклитаксел” является первым препаратом, который продемонстрировал высокую эффективность (от 16% до 50%) при лечении пациенток, страдающих злокачественными новообразованиями яичников, у которых до этого терапия медикаментами платины была неэффективной.

В США его широко начали использовать при раке яичника с 1992 года, а в 1998 году он был одобрен FDA в качестве лечения первой линии при этом заболевании. Его комбинация с “Карбоплатином” стала стандартной схемой терапии.

“Паклитаксел” стали широко внедрять в повседневную клиническую практику. Его назначали в комплексе с “Цисплатином” или “Карбоплатином”. Но в 1995—1998 гг.

, было произведено исследование, которое показало, что отдельное применения “Карбоплатина” по эффективности не уступает при его совместном назначении с “Паклитакселом”, а если учитывать какое количество нежелательных реакций возникает на фоне такой комбинации, то монотерапия “Карбоплатином” при раке яичника I—III стадии оказалась предпочтительней.

Преимущество схем лечения, в который входил “Паклитаксел”, было очевидным только у пациенток с остаточной опухолью больше 1 см.

В ходе клинических исследований, было выявлено усиление терапевтического эффекта при одновременном применении “Паклитаксела” со следующими препаратами:

  • “Гемцитабин”;
  • “Топотекан”;
  • “Фторурацил”;
  • “Цисплатин”;
  • “Циклофосфамид”;
  • “Этопозид”;
  • “Винкристин”.

В ходе проведенных клинических исследований, “Паклитаксел” доказал свою высокую эффективность, особенно при лечении пациентов с неблагоприятным прогнозом, когда остаточный размер новообразования более 1 см.

После внутривенного введения лекарственное средство связывается с белками плазмы, время полураспределения из кровотока в ткани составляет полчаса. Быстро проникает и всасывается тканями, депонируется во многих внутренних органах. Проходя печень, подвергается метаболизму, при повторном введении не кумулирует. Выводится через почки.

При каких видах рака показан “Паклитаксел”?

Препарат прописывают пациентам страдающим:

Состав и действующее вещество

Лекарственное средство выпускается в виде концентрата для изготовления инфузионного раствора, который в качестве действующего вещества содержит 6 мг паклитаксела. В качестве дополнительных компонентов препарат содержит:

  • безводный этиловый спирт;
  • азот;
  • кремофор EL.

 Дозировка и правила введения

Схема лечения подбирается в индивидуальном порядке. Каждому пациенту, чтобы предупредит тяжелые реакции гиперчувствительности, перед началом терапии проводят премедикацию. Для этой цели вводят следующие препараты:

  1. “Дексаметазон” в таблетках в дозировке 20 мг (при саркоме Капоши в дозировке от 8 до 20 мг) за 12 ч. и 6 ч. до вливания “Паклитаксела” или инъекций за 0,5—1 ч. до введения противоопухолевого средства.
  2. “Дифенгидрамин” в дозировке 300 мг, “Хлорфенирамин” 10 мг, “Ранитидин” 50 мг, “Циметидин” 300 мг в виде внутривенных инъекций за 30 – 60 минут до инфузий “Паклитаксела”.

Лекарственное средство при раке яичников вводят в виде внутривенных инфузий в следующих дозировках:

  1. В качестве химиотерапии первой линии: в дозировке 175 мг/м2 на протяжении 3 ч., после этого через каждый 21 день вводят “Цисплатин” или же в дозировке 135 мг/ м2 в течение суток после чего также каждые 3 недели назначают “Цисплатин” (в таких же дозировках “Паклитаксел” прописывают при немелкоклеточном раке легкого).
  2. В качестве терапии второй линии: в дозировке 175 мг/м2 каждые 3 недели.

“Паклитаксел” при раке груди прописывают в дозировке 175 мг/м2 в течение 3 ч. 1 раз в 3 недели:

  1. Адъювантную терапию проводят после завершения стандартного комплексного лечения, всего делают 4 вливания медикамента.
  2. Терапию первой линии назначают после завершения адъювантного лечения.
  3. Терапию второй линии проводят у пациентов, у которых перенесенная химиотерапия была неудачной.

При ангиосаркоме у больных СПИДом “Паклитаксел” рекомендуется прописывать как терапию второй линии, после неудачной химиотерапии. Его назначают в дозе 135 мг/м2 через каждые 21 день или в дозировке 100 мг/ м2, каждые 14 дней. Вводят медикамент в виде 3-х часовых инфузии.

В зависимости от тяжести иммунодепрессии у больных СПИДом, лечение рекомендуется назначать только когда количество нейтрофилов будет минимум 1000/мкл, тромбоцитов — 75000/мкл.

Если у пациента наблюдается снижение количества тромбоцитов, ниже 500/мкл на протяжении недели или выраженная форма нейтропении, мукозита то дозировку нужно снижать на 25%, пока она не составит 75 мг/м2.

Пациентам, страдающим нарушениями функции печени, дозировка подбирается в зависимости от активности ее энзимов и уровня билирубина в крови.

Перед тем, как ввести препарат, концентрат нужно развести в физрастворе, растворе 5% глюкозе, раствором 5% декстрозы в физрастворе или растворе Рингера, чтобы получилась концентрация 0,3—1,2 мг в 1 мл. Полученный раствор может опалесцировать.

https://www.youtube.com/watch?v=hOl3GjiuFkE

Готовить раствор должен специально обученный персонал с соблюдением условий асептики. При этом руки должны быть защищены перчатками. Нужно избегать контакта лекарства с кожей и слизистыми, но если это произошло, медикамент надо смыть водой.

 Механизм действия

“Паклитаксел” нарушает процесс деления клеток.

Он стимулирует сборку микротрубочек из димерного белка тубулина, подавляет их  деполимеризацию, в результате они стабилизируются, блокируется их динамическая реорганизация в интерфазе и во время митоза.

Индуцирует патологическое скопление микротрубочек в виде пучков весь клеточный цикл и одновременно способствует образованию множественных звезд микротрубочек при делении клетки.

Противопоказания и важные ограничения к применению

Лекарственное средство противопоказано, если наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость состава препарата;
  • тяжелые патологии печени;
  • период вынашивания ребенка;
  • лактация;
  • возраст младше 18 лет;
  • исходное количество нейтрофилом меньше 1,5 ·10 9/л у больных с большими размерами новообразования;
  • тяжелые неконтролируемые инфекционные заболевания у пациентов, страдающих саркомой Капоши;
  • исходное или зарегистрированное во время терапии содержание нейтрофилов меньше 1·10 9/л у больных с ангиосаркомой Капоши.

С осторожностью его прописывают онкобольным, страдающим такими патологиями как:

  • снижение уровня тромбоцитов (ниже 100·10 9/л);
  • нарушение в работе печени легкой и умеренной тяжести;
  • инфекции в острой стадии, в том числе вызванные вирусом герпеса;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • тяжелое течение ишемического поражения сердца;
  • аритмия;
  • пережитый инфаркт миокарда.

Побочные эффекты

На фоне лечения препаратом могут наблюдаться следующие нежелательные реакции со стороны системы:

  1. Кроветворения: миелосупрессия; снижения количества нейтрофилов, гемоглобина, тромбоцитов, лейкоцитов; кровотечения; нейтропеническая лихорадка; миелодиспластический синдром; острый нелимфобластный лейкоз;
  2. Обмена веществ: синдром распада опухоли.
  3. Слуховой: тугоухость; звон в ушах; головокружение.
  4. Нервной: нейротоксичность; периферическая и вегетативная нейропатия; судороги; цефалгия; нарушения координации движения; энцефалопатия.
  5. Зрительной: повреждения зрительного нерва; глазная мигрень; желтое пятно; фотопсия; появление мушек перед глазами.
  6. Дыхательной: диспноэ; дыхательная недостаточность; эмболия легочной артерии; фиброз легкого; скопления жидкости в плевральной полости; интерстициальное воспаление легких; кашель.
  7. Опорно-двигательного аппарата: суставная и мышечная боль; системная красная волчанка.
  8. Сердечно-сосудистой: кардиомиопатия; гипотония или гипертония; “приливы”; урежение или учащение сердцебиения; шок; инфаркт миокарда; флебит и тромбофлебит; атриовентрикулярная блокада и обморок; тромбоз вен; сердечная недостаточность; фибрилляция желудочков.
  9. Пищеварения: жидкий стул; запор; стоматит; рвота; тошнота; эзофагит; ишемический и псевдомембранозный колит; воспаление поджелудочной железы; кишечная непроходимость; разрыв стенок кишечника; некроз печени; полный отказ от еды; тромбоз брыжеечной артерии; брюшная водянка; печеночная энцефалопатия, которая может стать причиной гибели пациента.
  10. Иммунной: высыпания; отек Квинке; анафилаксия; озноб; чрезмерное потоотделение; генерализованная крапивница.
  11. Кожных покровов и подкожной клетчатки: патологическое выпадение волос; обратимые изменения ногтей и кожи; злокачественная экссудативная эритема; мультиформная эритема; дерматит; отслоение ногтей от ногтевого ложа; склеродермия.

Кроме этого, на фоне терапии возможно развитие инфекционных заболеваний, которые могут закончиться гибелью пациента, местные реакции, такие как отек, болезненные ощущения, покраснение и уплотнение, кровоизлияние в месте введения препарата.

Во время лечения может страдать общее самочувствие: повыситься температура, развиться периферические отеки, бессилие.

Лабораторные анализы могут показать повышение активности печеночных энзимов, уровня билирубина и креатинина.

Особые указания

Лечение обязательно проводить под контролем специалиста, у которого есть опыт применения противоопухолевых средств.

При появлении диспноэ, падении давления, развитии генерализованной крапивницы, ангионевротического отека после введения “Паклитаксела”, стоит прекратить и назначит симптоматическое лечение. Вводить медикамент повторно не следует.

Во время введения препарата нужно контролировать кровяное давление, пульс и дыхание.

При развитии тяжелых нарушений предсердно-желудочковой проводимости, надо проводить соответствующую терапию, а при последующем введении медикамента нужно постоянно делать мониторинг сердца.

При развитии тяжелой формы периферической невропатии при вторичном введении дозировку лекарственного препарата стоит уменьшить на 20%.

В ходе терапии нужно постоянно контролировать уровень форменных элементов клеток крови через малые интервалы времени.

Помощь при передозировке

При передозировке у пострадавшего развиваются следующие симптомы:

  • мукозит (токсико-воспалительное заболевание слизистой рта и подслизистой ткани);
  • периферическая нейротоксичность;
  • миелосупрессия (уменьшение количества образующихся в костном мозге клеток крови).

Специфического антидота не существует. Пострадавшему назначают препараты устраняющие признаки интоксикации.

Условия продажи, цена, аналоги

Приобрести препарат можно строго по рецепту врача. В продаже можно встретить противоопухолевое средство различных производителей:

  • “Биолек”;
  • “Тева Прайвэт Ко”;
  • “Pliva”;
  • “Фармахеми Б.В.”;
  • “EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG.”.

Стоимость препарата в аптеках начинается от 577 рублей.

Кроме этого, в продаже можно встретить аналоги медикамента:

  • “Митотакс”;
  • “Таксол”;
  • “Интаксел”.

Подбирать аналог должен только специалист!

Самолечение препаратом “Паклитаксел” недопустимо, только врач может подобрать адекватную схему терапии.

Источник: https://orake.info/paklitaksel-pri-rake/

Люблю жить!
Добавить комментарий